Достинекс
– торговая марка препарат каберголин, избирательного агониста допаминовых рецепторов. У него очень специфичная избирательность действия, самое сильное действие он оказывает на D2-допаминовые рецепторы, а к D1, А1, А2- адренергическим рецепторам, 5HT1, 5HT2-серотонин-рецепторам его действие относится слабо. Его главная сфера использования в медицине – лечении гиперпролактинемии, то есть накопления пролактина в гипофизе (в частности опухоли гипофиза). Каберголин эффективно препятствует накоплению пролактина в организме, подражая действию допамина на D2 рецепторы. Каберголин не затрагивает другие гипофизарные гормоны, такие как соматотропин, кортикотропин, лютеинизирующий гормон, тироидно-стимулирующий гормон.
Пролактин – гормон из семейства соматотропов. Он единственный гормон, состоящий из цепи в 199аминокислот. У ГР же 192 аминокислоты. Однако различие в структуре- пролактин-не анаболик, его физиологическая функция- возбуждение процессов образования молока в тканях молочной железы. У мужчин же, высокий уровень пролактина вызывает импотенцию, бесплодие, и гинекомастию.
Обычно гинекомастия начинает проявляться с уплотнений в тканях железы, в районе соска. Это чаще всего связано с определенными уровнями эстрогена и пролактина в крови. Пока еще не ясна целиком взаимосвязь стероидов, эстрогенов и пролактина в организме, но предварительно можно сказать что эстроген стимулирует появление пролактина в организме, а сильные андрогены подавляют его. Но по исследованиям было замечено, что при применении энантата и пропионата тестостерона, количество пролактина в крови через 4 дня после иньекции значительно увеличилось. И в то же время на другой группе в 5 атлетов, коловших тестостерон, было показано 7-кратное увеличение уровня эстрогенов в крови, но ни какого заметного увеличение пролактина.
Типичная схема приема достинекса – не каждый день, а два раза в неделю, по 0.25мг за прием в течении 4 недель, после чего можно увеличить дозировку. Его передозировка исключена его дороговизной. Обычно препарат применяется на протяжении 6 месяцев или дольше, но у культуристов этот срок в районе 4-6 недель.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, диарея, голокружение, усталость, беспокойство, анорексия, депрессия, бессонница, чувство жара, боли в груди и прыщи.
При слишком большей дозе могут возникнуть галлюцинации, пониженное давление и заложенность носа. В целом, этот препарат очень безопасен, так как побочные эффекты встречаются в среднем в одного из 27 пациентов, при том очень смазанные. Этот препарат – не замена кломиду и тамоксифену, или более тяжелым ингибиторам ароматазы, он служит лишь для борьбы с пролактином.